活性物“透不进、留不住”，是功效配方的常见难题，托可索仑（TPGS1000，聚乙二醇 1000 维生素 E 琥珀酸酯）是解决该问题的有效方案。托可索仑具有双亲性分子结构，水、油、醇三相可溶，配方兼容性广，它既可助力活性物穿透角质层实现 “透得进”，又能抑制 Pgp 外排实现“留得住”，同时兼具增溶、乳化、抗氧化、低泡等优势，在化妆品中的应用十分广泛。
1. 托可索仑是什么？托可索仑是维生素 E 的水溶性衍生物，INCI 名 TOCOPHERSOLAN，CAS 号 9002-96-4，别名聚乙二醇 1000 维生素 E 琥珀酸酯，外观为类白色至黄色固体。
它由亲水的聚乙二醇（PEG）链段与亲脂的生育酚琥珀酸酯（TAS）经酯化反应连接，形成典型的双亲性（两亲性）结构——这一段结构决定了它既能溶于水相也能溶于油相和醇相。作为非离子表面活性剂，其 HLB 值约 13，临界胶束浓度（CMC）约 0.02 wt.%，浓度超过 CMC 即在水中自组装形成胶束，这是它具备增溶能力的结构基础。
托可索仑可同时作用于两个环节——用两亲性结构促进活性物穿透角质层（“透得进”），并抑制细胞膜上 P-糖蛋白（P-gp）外排泵，阻止已进入细胞的活性物被泵出（“留得住”）。
机制一：促渗。托可索仑凭借两亲性结构，增强皮肤脂质双分子层的流动性、降低界面张力，同时提升活性物的溶解度与稳定性，促进活性物穿透细胞膜进入细胞。
机制二：抑制外排。P-糖蛋白（P-gp）是一种镶嵌在细胞膜上的 ATP 依赖性转运蛋白，会把已进入细胞的活性成分外排，减少细胞内积累、导致功效减弱，医学上称为多药耐药性（MDR）。托可索仑通过影响 ATP 酶的构象与活性，抑制 P-gp 对活性物的外排作用，从而提高细胞内滞留量。
传统促渗剂只能帮成分“透皮”，无法对抗 P-gp 的外排，因此常出现“透而不留”。托可索仑的价值正在于补上了“滞留”这一环。
传统促渗剂和托可索仑最大区别在于——传统促渗剂（如 DMI、醇类、卵磷脂、双-二乙氧基二甘醇环己烷 1,4-二羧酸酯）只解决“渗透”，不解决“外排”；而托可索仑同时具备“促渗 + 抑制外排”的作用，并且刺激性更低，更安全。
托可索仑在化妆品中主要通过“促渗+抑外排”的双重机制发挥增效作用，同时具备水溶性好、温和低泡、抗氧化等特性。其三大核心应用方向如下：
应用 1：复配，放大活性物功效
托可索仑通过“促渗 + 抑制外排”两种机制，改善活性物的透皮率与细胞内滞留量，从而放大原有活性物的表现。本身配伍性较好，可与绝大多数化妆品原料配伍，常作为促渗剂、增溶剂或稳定剂加入体系。适用于白藜芦醇、熊果苷、光甘草定、VC、多肽等功效成分。
应用 2：修饰脂质体，靶向递送增效
托可索仑修饰的脂质体可同时承载亲脂性与亲水性活性物，改善传统脂质体的递送效率。在相同肽浓度下，托可索仑修饰脂质体组抑制B16F10细胞黑色素的合成能力为醇溶液和水溶液组的 4 倍以上。
应用 3：高效增溶，低泡更温和
托可索仑作为非离子表面活性剂，可在浓度超过 CMC 后形成胶束，将难溶性脂溶成分包裹进胶束疏水内核，提高其在水相体系中的表观溶解度。起泡性实验证明，0.5% 的托可索仑比 CO40、TW20 的起泡性更小，适合对泡沫敏感的体系。
5. 托可索仑安全吗？建议添加量与毒理学结论
托可索仑的安全性是经过长时间验证的。1950上市至今，被美国药典收载为药用辅料，广泛应用与化妆品、药品和儿童营养食品。
建议添加量为0.1%–1%。美国化妆品原料评价委员会(CIR)评估结果显示，浓度不高于0.2%时该原料在驻留类化妆品中的使用是安全的。化妆品配方复杂，实际添加量需结合具体产品的稳定性测试、配伍性以及化妆品安全评估结果最终确定。
毒理学评估结论
• 局部毒性：原样测试无眼刺激、皮肤刺激、光毒性、光变态及皮肤变态反应。
• 急性毒性：经口实际无毒，经皮低毒。
• 遗传毒性：细菌回复突变、染色体畸变试验结果均为阴性，该试验条件下未提示遗传风险。
• 生殖毒性：试验最高剂量下未观察到生殖相关毒性（NOAEL 1500 mg/kg bw/day，大鼠口服）。
• 亚慢性毒性：亚慢性大鼠试验 NOAEL = 1000 mg/kg bw/d；基于化妆品暴露评估 MoS＞100。
6. 托可索仑和普通维生素 E 有什么区别？托可索仑是水溶性的维生素 E 来源，而天然维生素 E（生育酚）是脂溶性的；这一差异使其在脂肪吸收障碍人群和含水配方中具备不可替代性。
欧洲食品安全局（EFSA）意见书（The EFSA Journal (2007) 490, 1-20）指出：托可索仑可作为水溶性维生素 E 来源，用于特殊营养用途食品，适用于脂肪吸收障碍引发维生素 E 吸收不足的人群，以婴幼儿、儿童为主，用于预防维生素 E 缺乏相关神经病变。
临床研究显示，托可索仑可改善胆汁淤积性肝病患者的维生素 E 吸收障碍，常用剂量为 20–25 IU/kg bw/day（51.7–64.5 mg/kg bw/day）。
7. 托可索仑适合什么样的配方需求？托可索仑适合三类需求——高活性物但透皮率低的配方、怕刺激不敢用强促渗剂的敏肌/眼部产品、以及需要增溶难溶成分又想控制泡沫的体系。
• 需求一：解决“高添加 ≠ 高功效”。当角质层屏障阻隔、活性物外排严重时，单纯提高添加量收效有限。
• 需求二：敏肌与眼部产品的温和增效。对比传统促渗剂不引起泛红刺痛。
• 需求三：难溶成分增溶且低泡。如虾青素、香精、难溶多肽。
8.关于Adsolue®TPGSAdsolue®TPGS是广州同隽医药科技有限公司生产的一款高纯度高稳定性的原料，是解决行业内活性物“难起效”的增效方案。相对传统工艺，同隽医药进行了工艺参数优化，物料消耗减少，三废总量降低；产品颜色更浅，杂质含量低。
广州同隽医药科技有限公司成立于 2013 年 4 月 7 日，总部位于广州市黄埔区科学城，是专注多肽原料药/中间体、美容多肽、美妆功效原料创新与产业化的国家高新技术企业。公司拥有 2000 ㎡研发及中试实验室与 12000 ㎡生产基地，累计服务超1000家美妆、医药企业，具备从原料研发、中试放大到规模化量产的完整能力，可配套提供质检报告、合规声明、应用参考资料等技术支持。
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常见问题（FAQ）Q1：托可索仑和 TPGS 是同一个东西吗？
A：不完全等同。TPGS 是生育酚聚乙二醇琥珀酸酯系列原料的统称，有多种PEG分子量规格；TPGS1000 就是托可索仑，INCI名TOCOPHERSOLAN，CAS 9002-96-4。行业文献常简写TPGS指代 TPGS1000，采购与配方使用时建议标注完整规格 TPGS1000。
Q2：托可索仑在化妆品中的建议添加量是多少？
0.1%–1%。若用于驻留类化妆品，安全评估结论为浓度不高于 0.2% 时使用是安全的。部分特定功效或剂型下最高可达 2%。具体添加量需根据产品的剂型、作用部位及配方需求进行合理调整。化妆品配方复杂，实际添加量需结合具体产品的稳定性测试、配伍性以及化妆品安全评估结果进行最终确定。
Q3：托可索仑为什么能抑制外排？
它通过影响 ATP 酶的构象和活性，抑制细胞膜上 P-糖蛋白（P-gp）外排泵的功能，减少已进入细胞的活性物被泵出，从而提高细胞内滞留量。
Q4：托可索仑和 DMI（异山梨醇酐二甲醚）比哪个好？
作用维度不同。DMI 属于传统促渗剂，主要解决渗透；托可索仑同时具备促渗与抑制 P-gp 外排两种机制。同隽实验室数据显示，复配 577 时托可索仑的细胞黑色素合成抑制率是 DMI 的 2.42 倍。
Q5：托可索仑可以复配哪些功效成分？
托可索仑作为一种兼具“促渗+抑制外排”的双效原料，本身配伍性很好，可与绝大多数化妆品原料配伍。常作为促渗剂、增溶剂或稳定剂，与多种功效成分复配，以提升活性成分的透皮率、细胞滞留量及整体功效。如白藜芦醇、光甘草定等美白提亮类成分；乙酰基六肽-8、类蛇毒肽等抗衰抗皱类成分。
Q6：托可索仑刺激性如何？敏感肌能用吗？
托可索仑是维 E 衍生物，性质温和。对比传统促渗剂（如 DMI、醇类、卵磷脂、双-二乙氧基二甘醇环己烷 1,4-二羧酸酯等）不引起泛红刺痛，适用于敏肌及眼部产品。
Q7：托可索仑能增溶吗？和 CO40、TW20 比如何？
可以。同隽实验室数据显示在香精增溶与油溶虾青素增溶中，TPGS 用量为 1:2，优于 CO40、TW20 的 1:3；难溶多肽增溶需 0.3% 以上，低于 CO40、TW20 的 0.5% 以上。且 0.5% TPGS 的起泡性小于 CO40、TW20。
Q8：托可索仑有法规准入吗？
有。1950上市至今，被美国药典收载为药用辅料，广泛应用于化妆品、药品和儿童营养食品；EFSA 2007 年意见书确认其可用于特定营养用途食品。
Q9：托可索仑除了促渗还有什么附加功效？
它还具有生育酚酯结构和抗氧化性，可提升配方稳定性；自身可释放维 E、中和自由基、促胶原及稳定屏障。在药物制剂中还可作为增溶剂、乳化剂、稳定剂、增塑剂使用。
数据来源与文献1.陈应芳, 樊莎莎, 史云娟, 等.《基于 D-α 维生素 E 聚乙二醇琥珀酸酯的纳米载体在皮肤疾病治疗中的研究进展》[J]. 中国现代应用药学, 2022, 39(08): 1105-1109. DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.08.016.
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11.广州同隽医药科技有限公司 Adsolue®TPGS 产品资料及实验室数据。
