Valeric acid-PEG-leucine(戊酸-聚乙二醇-亮氨酸)是一种异双功能化PEG衍生物,其不同分子量的优势主要体现在调控分子自组装行为、优化药物递送性能以及调节生物活性分子的空间分布。该分子…...
爱思益普联动平台可同步评估化合物对 G 蛋白信号、cAMP、IP1、钙信号以及离子通道电流的影响,完整描绘多靶点作用谱,帮助研发团队在早期优化选择性、降低副作用。联动筛选可同时评估药物对受体信号与心脏离子通道…...
受体激动剂:PNU 282987 是一种高选择性的 α7 nAChR 激动剂,对 α7 受体具有高亲和力(Ki = 26 nM),而对α3β4 等其他亚型受体的活性极低。 神经保护:PNU 282987 …...
IL-10作为家族原型成员,主要由活化的T细胞、单核巨噬细胞及树突状细胞产生,是免疫系统中最具代表性的负调控细胞因子。上述信号调控节点的表达水平与磷酸化状态可借助人IL-10试剂盒(HICA)联合磷酸化蛋白检…...
在代谢性疾病相关GPCR研究中,平台通过BRET技术精准解析化合物对受体活性态与非活性态的偏好,为设计功能选择性药物提供理论依据。在神经精神疾病相关GPCR研究中,平台通过检测β-arrestin招募,发现部…...
来源:智通财经网 歌礼制药-B(01672)午后涨近8%,截至发稿,涨6.75%,报17.72港元,成交额3679.89万港元。 消息面上,歌礼制药近日发布公告,公司董事会宣布已选定其首款口服胰淀素受体激动剂…...
基本信息 英文名称:[D-Phe²]-Vasoactive Intestinal Peptide (human, bovine,porcine, rat); [D-Phe2]-VIP 中文名称:[D - …...
该分子是一种功能化的纳米递送材料,由三部分组成: DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):提供脂质亲和力,常用于构建脂质体或纳米颗粒的结构基础。 分子量与规格:该产品通常提供多种PEG分…...
研究表明,该修饰多肽对Mas受体具有高度选择性,结合亲和力较内源性Ang-(1-7)提高3-5倍,体内半衰期延长至2-3小时(内源性Ang-(1-7)半衰期仅数分钟);在高血压大鼠、心力衰竭小鼠等动物模型中,…...
2. 研发优势:相较于内源性强啡肽A及传统κ-阿片受体激动剂,[D-Arg8]-Dynorphin A (1-13) 具有显著优势:一是κ-阿片受体选择性极高,对μ、δ-阿片受体几乎无交叉结合活性,可完全避…...
核心基础特性:作为人类肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的功能性片段,涵盖其成熟蛋白第10-36位氨基酸,由27个氨基酸组成;该片段包含TNF-α与受体结合的关键结构域,其氨基酸序列中的碱性氨基酸(赖氨酸、精氨…...
3. 活性验证技术进展:构象分析方面,可利用圆二色谱(CD)测定多肽在不同溶剂中的二级结构(如 α-螺旋、β-转角比例),结合分子对接技术预测其与受体的结合模式;受体结合检测方面,通过表面等离子体共振(SP…...
一、司美格鲁肽基础信息英文名称:Semaglutide中文名称:司美格鲁肽单字母序列:H-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gl…...
E1-3 修饰显著提高 EV 被 MB 细胞内化的效率;EV-siRNA 可有效下调 LOXL1-AS1,抑制 MB细胞的迁移与侵袭等“转移相关表型”;体内利用 FUS 可显著提高 MB-tEV 在脑内的累…...
该序列能够与胶质瘤细胞或其特定微环境相关的受体结合,从而实现 选择性富集、跨越血脑屏障(BBB)、提高药物定位效率 的效果。 许多研究表明,该类肽能够通过:改变血管通透性、与脑内皮细胞特异性受体结合、触发跨内…...
受体结合机制研究:已明确该多肽与 μ- 阿片受体的结合位点(Tyr 残基与受体 Asp114 位点形成氢键,Arg残基增强结合稳定性),且证实其结合亲和力是天然甲硫脑啡肽的 2-3 倍;生理功能拓展:近年…...
英文名称:α-Bungarotoxin, AF700,α-Bungarotoxin, Alexa Fluor700,AF700α-BTX,Alexa Fluor700 α-BTX 高特异性:α-Bunga…...
在细胞层面,利用基因编辑技术(如CRISPRCas9)构建NMBR敲除细胞模型,证实了该受体在肿瘤细胞增殖、气道平滑肌收缩中的核心作用,同时发现NMBR与其他受体(如β2肾上腺素能受体)存在交叉对话,为联合…...
叶酸修饰聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL-FA)胶束是一种针对肿瘤细胞叶酸受体的主动靶向递药系统。 DSPE-PEG2K-pPB磷脂聚乙二醇-生长因子受体靶向环 DSPE-PEG5k-KRWWKWWRR…...
OPSS 可与巯基形成稳定的二硫键连接,使甘露糖可以高效地与蛋白质、纳米颗粒或脂质体表面修饰。相关推荐:负载转化生长因子β3(TGF-β3)的PLGA纳米颗粒封装于葡聚糖-明胶纳米水凝胶 具有醛基功能的甘草…...
10月23日,翰森制药(03692.HK)宣布,公司自主研发的高选择性转染重排(RET)抑制剂HS-10365胶囊上市许可申请(NDA)获国家药品监督管理局受理,用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非…...
这种修饰有助于实现对加压素受体(尤其是V1a、V2受体)的定向研究,可用于ELISA、免疫共沉淀、亲和纯化及细胞定位实验等多种应用。其生物素标签使得研究者能够通过生物素-链霉亲和素系统实现高灵敏度检测,从而…...
在靶向结合实验中,采用高表达整合素 αvβ3 的 U87MG 胶质瘤细胞或 SSTR2 阳性的 QGP-1 神经内分泌肿瘤细胞进行研究,结果显示68Ga-Nodaga-theranost 对靶细胞的摄取量是…...
基础研究突破:在神经退行性疾病模型中,JR-11 可通过抑制神经元凋亡,减少帕金森病模型小鼠黑质多巴胺能神经元的丢失(较对照组减少35%-40%),改善小鼠运动功能;在 SSTR2 阳性肿瘤显像研究中,^…...
当 DOTA-NOC 进入体内后,通过血液循环到达肿瘤部位,其肽链部分与肿瘤细胞表面的 SSTRs 特异性结合,形成受体 - 配体复合物,随后通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞内部,实现药物在病灶部位的富集(…...
近年来,DOTA-TOC 凭借对 SSTR2的高亲和力、核素螯合稳定性及良好的体内安全性,在神经内分泌肿瘤诊断与治疗领域取得多项关键进展,主要集中在以下方向: 长效与靶向制剂研发:针对传统 DOTA-TO…...