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Melanotan I；美拉诺坦 I ；[Nle4, D-Phe7]-α-MSH(美拉是什么公司) ypxx.net

Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。

基本信息

英文名称：Melanotan I；[Nle4, D-Phe7]-α-MSH；NDP-MSH；Afamelanotide
中文名称：美拉诺坦 I；阿法美拉诺肽
氨基酸序列：Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
单字母序列：Ac-SYSNleEHfRWGKPV-NH₂
三字母序列：Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
分子量：1646.85
分子式：C₇₈H₁₁₁N₂₁O₁₉
等电点：约 7.8（理论值）
CAS 号：75921-69-6

结构信息

美拉诺坦 I 是由 13 个氨基酸组成的线性合成多肽，为内源性 α- 黑素细胞刺激激素（α-MSH）的稳定类似物。其 N 端为乙酰化修饰，C 端为酰胺化，第 4 位以正亮氨酸（Nle）替代天然甲硫氨酸，第 7 位以 D - 苯丙氨酸（D-Phe）取代 L - 苯丙氨酸。这两处关键修饰显著提升了多肽对蛋白酶的抗性、延长体内半衰期，并增强与黑素皮质素受体的结合亲和力。分子整体呈碱性，含多个疏水与带电氨基酸残基，无半胱氨酸与二硫键，构象相对柔性。

作用机理及研究进展

美拉诺坦 I 为非选择性黑素皮质素受体（MCR）激动剂，主要靶向黑素细胞表面的 MC1R，同时可作用于 MC3R、MC4R、MC5R。其作用机制为：与 MC1R 结合后激活 Gs 蛋白，刺激腺苷酸环化酶升高胞内 cAMP 水平，进而激活 PKA，上调小眼畸形相关转录因子（MITF）表达，启动酪氨酸酶等黑色素合成关键酶的转录，促进真黑素（Eumelanin）生成与沉积，实现不依赖紫外线的皮肤晒黑与光保护。

研究进展方面，该多肽已获批用于治疗红细胞生成性原卟啉病，预防光毒性并减少光暴露疼痛。在色素性疾病领域，用于白癜风、白化病的色素恢复研究；在肿瘤领域，体外实验显示其可抑制黑色素瘤细胞增殖，且体内无促癌作用。此外，其在炎症调节、神经保护及代谢调控等方向的拓展研究也在持续推进。

溶解与保存