[Phe13, Tyr19]-MCH (human, mouse, rat)|科技 |Mouse |水溶液 |受体 |核心 |分子量

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(Phe13,Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 SLC-1 和 S643b 受体的配体。(Phe13,Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) 可用作 SLC-1 和 S643b 受体的激动剂。

基本信息

英文名称：[Phe¹³, Tyr¹⁹]-MCH (human, mouse, rat)
中文名称：[苯丙氨酸 13, 酪氨酸 19]- 黑色素聚集激素（人源、小鼠源、大鼠源）
氨基酸序列：Asp-Phe-Asp-Met-Leu-Arg-Cys-Met-Leu-Gly-Arg-Val-Phe-Arg-Pro-Cys-Trp-Gln-Tyr-OH（Cys⁷-Cys¹⁶）
单字母序列：DFDMLRCMLGRVFRPCWQTY-OH（C7-C16）
三字母序列：Asp-Phe-Asp-Met-Leu-Arg-Cys-Met-Leu-Gly-Arg-Val-Phe-Arg-Pro-Cys-Trp-Gln-Tyr-OH（Cys⁷-Cys¹⁶）
分子量：2434.93（理论值）
分子式：C₁₀₆H₁₅₇N₂₇O₃₂S₂
等电点：9.27（理论值）
CAS 号：160201-86-5
氨基酸长度：19 个氨基酸，线性多肽，含一对分子内二硫键，C 端为游离羧基，无其他翻译后修饰

结构信息

[Phe¹³, Tyr¹⁹]-MCH 是人、小鼠、大鼠源黑色素聚集激素（MCH）的双位点定点突变合成类似物，属于下丘脑神经肽家族。其核心为 19 个氨基酸组成的线性多肽，N 端为天冬氨酸游离氨基，C 端为酪氨酸游离羧基，无酰胺化修饰；分子内通过 Cys⁷与 Cys¹⁶形成一对保守的分子内二硫键，构建 MCH 家族特征性的刚性环构象，是维持与 MCH 受体结合活性的核心结构基础。该多肽的关键修饰特征为：天然 MCH 第 13 位的碱性精氨酸（Arg）替换为中性疏水性苯丙氨酸（Phe），消除了该位点的正电荷，增强局部疏水性，改变了与受体结合口袋的静电相互作用；第 19 位的缬氨酸（Val）替换为酪氨酸（Tyr），在 C 端引入酚羟基，新增氢键供体位点，同时为放射性碘标记提供了可修饰的活性位点。两处突变完整保留了 MCH 的核心肽链骨架，同时可精准调控受体结合亲和力、亚型选择性与激动活性，是 MCH 系统药理学研究的经典工具肽。

作用机理及研究进展

该多肽为黑色素聚集激素受体 MCHR1、MCHR2 的配体，其中 MCHR1 在人、小鼠、大鼠中均稳定表达，MCHR2 仅在人及部分灵长类动物中表达。天然 MCH 是 MCHR1/MCHR2 的内源性激动剂，结合受体后主要激活 Gi/o 信号通路，抑制腺苷酸环化酶活性，降低胞内 cAMP 水平，同时可激活 MAPK、PI3K 等下游级联反应，核心调控摄食行为、能量稳态、睡眠觉醒、情绪调节、奖赏行为等生理过程。[Phe¹³, Tyr¹⁹]-MCH 可特异性结合 MCH 受体，13 位 Arg→Phe 的突变显著改变了与 MCHR1 结合口袋的静电相互作用，可用于评估该位点对受体结合亲和力的核心贡献；19 位 Tyr 的引入使其可通过酚羟基进行 ¹²⁵I 放射性标记，成为 MCH 受体放射性配体结合实验、受体组织分布成像、体内代谢动力学研究的核心探针。

研究进展方面，该多肽是 MCH 构效关系研究的关键工具，通过与天然 MCH 的活性对比，明确了 13 位 Arg 的正电荷是维持 MCHR1 高亲和力结合的关键残基，为 MCH 受体靶向配体的设计与优化提供了结构依据。在应用研究中，该多肽广泛用于能量代谢与肥胖相关机制研究，在啮齿类动物模型中探究 MCH 系统在摄食调控、体脂积累中的作用；同时用于中枢神经系统疾病相关研究，解析 MCH 受体在睡眠障碍、焦虑、抑郁等病理进程中的功能。此外，其放射性标记产物常作为特异性探针，用于 MCH 受体的体外结合动力学、受体脱敏与内化机制的基础研究。

溶解与保存

溶解：该多肽为碱性多肽，易溶于酸性水溶液（如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液），可溶于水、PBS 等中性缓冲液；难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂，若出现难溶情况，可先用少量二甲基亚砜（DMSO）助溶，再用缓冲液稀释至目标浓度。多肽序列含 Met、Trp、Tyr 等易氧化残基，同时含分子内二硫键，配制溶液时需避光、脱氧处理，避免二硫键断裂、残基氧化导致的活性丧失，建议现配现用。
保存：冻干粉状态下，密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中，可长期稳定保存 6 个月以上；溶解后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积，避免反复冻融导致二硫键重排与活性下降，4℃条件下可短期保存不超过 3 天，-20℃条件下可保存不超过 1 个月。

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