[Sar1]-Angiotensin II ypxx.net

(Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。

基本信息
  • 英文名称:[Sar¹]-Angiotensin II
  • 中文名称:[肌氨酸 ¹]- 血管紧张素 II
  • CAS 号:51833-69-3
  • 氨基酸序列:Sar-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
  • 单字母序列:Sar-RVYIHPF
  • 三字母序列:Sar-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
  • 分子式:C₄₉H₇₁N₁₃O₁₀
  • 分子量:1002.17
  • 等电点:pI ≈ 8.0
结构信息

[Sar¹]-Angiotensin II 是天然血管紧张素 II N 端第 1 位天冬氨酸被肌氨酸(Sar,N‑甲基甘氨酸)取代的线性八肽。N 端修饰提高了多肽的酶解稳定性与脂溶性,分子保留了与 AT1 受体结合的全部关键残基与特征性构象,整体呈弱碱性,为高活性受体激动剂结构。

作用机理

作为AT1受体特异性激动剂,通过与靶细胞膜上的AT1受体结合,激活磷脂酶C-三磷酸肌醇-钙信号通路,促使血管平滑肌收缩、醛固酮分泌增加,同时还能激活丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路,促进心肌细胞、血管平滑肌细胞的增殖与肥大,参与心血管重构过程。

研究进展

目前主要用于心血管系统的基础研究,是探究AT1受体功能、筛选AT1受体拮抗剂的重要工具试剂;在高血压、心力衰竭等疾病模型中,常被用于模拟疾病进程,为新型心血管药物研发提供实验依据;部分研究还尝试将其用于肾素-血管紧张素系统(RAS)相关疾病的发病机制探究。

溶解与保存
  • 溶解:可溶于超纯水、稀醋酸、生理盐水或 PBS 缓冲液,短时低功率超声辅助溶解,避免强碱环境。
  • 保存:冻干粉密封、干燥、避光,于 - 20 ℃或 - 80 ℃长期保存;溶解后分装单次用量,避光低温冻存,避免反复冻融。
相关多肽
  • [Phe7]-Dynorphin A (1-7)
  • [Pro7]-Neurokinin B
  • [Pyr16]-VIP (16-28) (chicken)
  • [Sar1, Gly8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Ile8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Leu8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Thr8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Val5, Ala8]-Angiotensin II (Saralasin)
  • [Sar1]-Angiotensin II
  • [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide
  • [Thr6]-Bradykinin
  • [Trp11]-Neurotensin
  • [Trp4]-Kemptide
  • [Trp4]-Kemptide
  • [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5)
  • [Trp63, Trp64]-C3a (63-77)
  • [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human)
  • [Tyr0]-CRF (human, rat)
  • [Tyr0]-CRF (ovine)

产品信息来源:楚肽生物

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