肿瘤药物靶点验证服务|激酶靶点筛选服务|小分子靶点筛选CRO(肿瘤药物靶点的分类和梳理) ypxx.net

爱思益普生物在激酶靶点筛选领域构建了覆盖400余种激酶的全球领先平台,其技术优势集中体现在多维度检测技术的协同应用。平台通过整合放射标记滤膜结合法、ADP-Glo™荧光法、微流控芯片技术及表面等离子共振(SPR)技术,形成从分子互作到功能验证的全链条筛选体系。例如,在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中,平台采用高通量筛选技术从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有纳摩尔级抑制活性的候选分子,其IC50值低至0.3nM,且对野生型EGFR选择性显著高于传统药物,为第三代EGFR抑制剂研发提供了关键数据支撑。

技术突破的另一核心在于检测方法的互补性。放射标记法通过同位素标记追踪磷酸基团转移,确保高灵敏度;ADP-Glo™荧光法则通过检测ADP生成量量化激酶活性,适配高通量场景。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,平台对同一批化合物进行三次独立筛选,IC50值重复性误差小于15%,数据稳定性远超行业标准。此外,微流控芯片技术可实时监测激酶-底物相互作用动力学,结合SPR技术对结合亲和力的量化分析,使平台能够提前识别化合物对330余种激酶的交叉抑制风险,为FAK抑制剂研发提供脱靶效应预警,助力候选分子治疗窗口提升2.3倍。

平台的服务能力已获全球认可。截至2026年,其激酶谱筛选服务已覆盖207个常规激酶、76个TK家族激酶及60个代表性激酶的Mini Kinase Panel,支持从初步筛选到深度验证的差异化需求。与阿斯利康合作开发的Mini-Safety Panel将脱靶效应检测扩展至90个靶点,系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性,使参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段,显著降低后期临床失败风险。