[Trp63, Trp64]-C3a (63-77) ypxx.net基本信息
  • 英文名称:[Trp⁶³, Trp⁶⁴]-C3a (63-77)
  • 中文名称:[色氨酸⁶³,色氨酸⁶⁴]- 补体片段 C3a (63-77)
  • CAS 号:130154-64-2
  • 氨基酸序列:H-Leu-Gln-Ala-His-Arg-Arg-Trp-Trp-Gln-Ile-Lys-Gly-Leu-Gly-Arg-OH
  • 单字母序列:LQAHRRWWQIKGLGR
  • 三字母序列:Leu-Gln-Ala-His-Arg-Arg-Trp-Trp-Gln-Ile-Lys-Gly-Leu-Gly-Arg
  • 分子式:C₈₆H₁₃₄N₂₆O₁₈
  • 分子量:1820.15
  • 等电点:pI ≈ 11.0(强碱性多肽)
结构信息

[Trp⁶³, Trp⁶⁴]-C3a (63-77) 是人补体 C3a C 端活性区域 (63-77) 的双位点修饰类似物,为线性十五肽。分子富含碱性精氨酸、组氨酸、赖氨酸残基,呈强碱性;第 63、64 位为连续色氨酸(Trp‑Trp),引入强疏水芳香结构,保留了 C3a 受体结合关键药效团与 C 端活性核心构象,整体为刚性与柔性兼具的受体靶向肽结构。

作用机理

作为补体C3a受体的强效激动剂,能模拟天然补体C3a的生理功能,通过与靶细胞膜上的C3a受体结合,激活G蛋白偶联信号通路,促使细胞内钙离子浓度升高,进而调节免疫细胞的活化、趋化和炎症反应;其生物效力是天然C3a的12-15倍,在人中性粒细胞及表达hC3aR或mC3aR的RBL-2H3细胞中刺激Ca²⁺通量的EC50值分别为9.5、2.0和0.8 nM。

研究进展

目前主要应用于免疫学和药理学研究领域,用于探究补体系统激活与免疫调节的分子机制;在药物研发中,常被用作工具试剂,辅助筛选补体C3a受体拮抗剂类药物;部分研究还关注其在炎症性疾病、自身免疫性疾病模型中的作用,为疾病治疗靶点的发现提供依据。

溶解与保存
  • 溶解:可溶于超纯水、稀醋酸、生理盐水或 PBS 缓冲液,短时低功率超声辅助溶解,避免强碱、高温与强氧化环境。
  • 保存:冻干粉密封、干燥、避光,于 - 20 ℃或 - 80 ℃长期保存;溶解后分装单次用量,避光低温冻存,防止色氨酸光降解及多肽聚集。
相关多肽
  • [Phe7]-Dynorphin A (1-7)
  • [Pro7]-Neurokinin B
  • [Pyr16]-VIP (16-28) (chicken)
  • [Sar1, Gly8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Ile8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Leu8]-Angiotensin II
  • [Sar1, Thr8]-Angiotensin II
  • [Pro34]-PYY (human)
  • [Sar1]-Angiotensin II
  • [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide
  • [Thr6]-Bradykinin
  • [Trp11]-Neurotensin
  • [Sar1, Val5, Ala8]-Angiotensin II (Saralasin)
  • [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5)
  • [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human)
  • [Tyr0]-CRF (human, rat)
  • [Tyr0]-CRF (ovine)

产品信息来源:楚肽生物

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