
L57 是一种低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 LRP1 结合肽。L57 对 LRP1 具有高亲和力,EC50 为 45 nM。L57 具有血脑屏障 (BBB) 通透性和血浆稳定性。L57 可用作中枢神经系统药物输送的载体。
基本信息- 英文名称:L57 Peptide
- 中文名称:L57 多肽
- 单字母序列:H₂N-TWPKHFDKHTFYSILKLGKH-OH
- 三字母序列:H₂N-Thr-Trp-Pro-Lys-His-Phe-Asp-Lys-His-Thr-Phe-Tyr-Ser-Ile-Leu-Lys-Leu-Gly-Lys-His-OH
- 氨基酸个数:20
- 分子式:C₁₂₀H₁₇₅N₃₁O₂₇
- 平均分子量:2483.87
- 等电点:pI≈9.5
- CAS 号:2378836-93-0

该多肽为线性二十肽,分子富含赖氨酸、组氨酸等碱性氨基酸,同时含有色氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸等芳香族疏水残基与异亮氨酸、亮氨酸等脂肪族疏水残基,还包含 1 个天冬氨酸酸性残基与脯氨酸构象限制性残基。整体呈碱性,为典型双亲性多肽,碱性侧链在生理环境下携带高密度正电荷,可增强水溶性与膜结合能力;芳香与疏水区域形成疏水作用界面,脯氨酸的引入使主链产生局部刚性构象,组氨酸咪唑基可随 pH 发生质子化变化,适配不同生理微环境的靶向与结合需求,侧链活性基团可用于荧光、核素或药物载体的定点偶联。
作用机理及研究进展L57 属于双亲性靶向与穿膜双功能多肽,主要依托碱性氨基酸富集结构与双亲性特征发挥作用,可靶向识别肿瘤细胞或脑微血管内皮细胞表面高表达受体,介导受体依赖性胞内转运与组织穿透;同时具备高效穿膜能力,可提升化疗药物、核酸药物、纳米载体等的胞内摄取效率,突破细胞膜与组织屏障限制。研究主要集中于中枢神经系统疾病与恶性肿瘤的靶向递送系统构建,用于提升药物在脑实质或肿瘤病灶部位的富集浓度,也可作为工具肽用于受体介导转运机制、肿瘤微环境响应性递送等基础研究,生物相容性良好且无明显细胞毒性。
溶解与保存可溶于超纯水、中性磷酸盐缓冲液、稀乙酸溶液及生理盐水,溶解时采用轻柔涡旋或短时低温超声辅助,避免高温、强酸强碱与剧烈震荡。冻干粉需密封、干燥、避光,于 - 20℃以下长期保存;配制成溶液后建议分装冻存于 - 80℃,减少反复冻融以维持多肽结构稳定与生物活性。
相关多肽- M1:TFYGGRPKRNNFLRGIR
- RAP12:EAKIEKHNHYQK
- LDL receptor-peptide 2 (LRPep2): HPWCCGLRLDLR
- VH434:c(CMPRLRGC)
- COG133:LRVRLASHLRKLRKRLL
- AEP/ApoE:LRKLRKRLLR
- ApoB:SSVIDALQYKLEGTTRLTRKRGLKLATALSLSNKFVEGS
- Pep42:CTVALPGGYVRVC
- VAP:SNTRVAP
- Deltorphin-derived peptides Y/G-aFDVVG-NH2
- Leptin30 (Leptin61-90):YQQILTSMPSRNVIQISNDLENLRDLLHVL (human)
- Leptin30:YQQVLTSLPSQNVLQIANDLENLRDLLHLL (mouse)
- g21:TLIKTIVTRINDISHTQSVSA
- Lep70-89:SRNVIQISNDLENLRDLLHV
- G23/Tet1:HLNILSTLWKYR
- Pep1:CGEMGWVRC
- IL-13p(Interleukin 13-derived peptide): TAMRAVDKLLLHLKKLFREGQFNRNFESIIICRDRT
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