结构图- 英文名称:Angiopep-2
- 中文名称:血管肽 - 2,血脑屏障穿透肽 Angiopep-2
- 单字母序列:H₂N-TFFYGGSRGKRNNFKTEEY-OH
- 三字母序列:H2N-Thr-Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Lys-Thr-Glu-Glu-Tyr-OH
- 氨基酸个数:19
- 分子式: C104H149N29O31
- 平均分子量:2301.51
- CAS 号:906480-05-5
- 等电点:pI ≈ 9.8

该多肽为线性 19 肽,序列富含碱性氨基酸(精氨酸、赖氨酸)、芳香族氨基酸(苯丙氨酸、酪氨酸)与极性中性氨基酸,整体呈弱碱性。分子中存在多个疏水区域与碱性结构域,共同构成与低密度脂蛋白受体相关蛋白 1(LRP1)结合的关键构象;柔性主链结构使其能高效识别并结合靶受体,同时具备良好水溶性与膜穿透能力,在生理环境下结构稳定,不易被非特异性蛋白酶快速降解,是经优化筛选的高效血脑屏障穿透功能肽。
作用机理及研究进展Angiopep-2 是靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白 1(LRP1)的高亲和力配体,LRP1 在脑微血管内皮细胞表面高表达,是介导物质跨血脑屏障转运的关键受体。Angiopep-2 通过特异性结合内皮细胞上的 LRP1,经受体介导的跨细胞转运途径,高效穿透血脑屏障进入脑实质,同时对脑组织无明显毒性。其核心应用集中于中枢神经系统药物递送,可通过共价偶联或非共价复合方式,搭载小分子化疗药、多肽蛋白药物、核酸药物、纳米载体等,显著提升药物在脑内的富集浓度,解决传统药物难以穿透血脑屏障的瓶颈。
研究主要围绕脑肿瘤(胶质瘤、脑膜瘤)、阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中、脑部感染等疾病的靶向治疗展开,同时也用于脑靶向显像探针构建,实现脑部病灶的精准成像;此外,该肽也被证实可部分识别肿瘤细胞高表达的 LRP1,兼具一定脑肿瘤靶向能力,在中枢神经系统疾病诊疗一体化领域应用广泛。
溶解与保存可溶于超纯水、中性磷酸盐缓冲液、稀乙酸溶液与生理盐水,溶解时轻柔涡旋或短时低温超声辅助,避免高温、强酸强碱与剧烈震荡。冻干粉密封、干燥、避光,于 - 20℃以下长期保存;配制成溶液后分装冻存于 - 80℃,避免反复冻融以维持受体结合活性与结构稳定。
相关多肽- Angiopep7:TFFYGGSRGRRNNFRTEEY
- L57:TWPKHFDKHTFYSILKLGKH
- M1:TFYGGRPKRNNFLRGIR
- RAP12:EAKIEKHNHYQK
- LDL receptor-peptide 2 (LRPep2): HPWCCGLRLDLR
- VH434:c(CMPRLRGC)
- COG133:LRVRLASHLRKLRKRLL
- AEP/ApoE:LRKLRKRLLR
- ApoB:SSVIDALQYKLEGTTRLTRKRGLKLATALSLSNKFVEGS
- Pep42:CTVALPGGYVRVC
- VAP:SNTRVAP
- Deltorphin-derived peptides Y/G-aFDVVG-NH2
- Leptin30 (Leptin61-90):YQQILTSMPSRNVIQISNDLENLRDLLHVL (human)
- Leptin30:YQQVLTSLPSQNVLQIANDLENLRDLLHLL (mouse)
- g21:TLIKTIVTRINDISHTQSVSA
- Lep70-89:SRNVIQISNDLENLRDLLHV
- G23/Tet1:HLNILSTLWKYR
- Pep1:CGEMGWVRC
- IL-13p(Interleukin 13-derived peptide): TAMRAVDKLLLHLKKLFREGQFNRNFESIIICRDRT
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