环肽 iRGD；iRGD；c(CRGDRGPDC)#环肽是什么|科技 |分子 |序列 |信息 |功能 |CendR

环肽 iRGD；iRGD；c(CRGDRGPDC)#环肽是什么 ypxx.net

iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv-integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。

基本信息

英文名称：iRGD Peptide，cyclo(CRGDRGPDC)
中文名称：环肽 iRGD，内化型肿瘤穿透肽 iRGD
单字母序列：c(CRGDRGPDC)
三字母序列：cyclo(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys)
氨基酸个数：9
分子式：C₃₅H₅₇N₁₃O₁₄S₂
平均分子量：948.04
CAS 号：1392278-76-0
等电点：pI≈10.0

结构信息

该多肽为通过 1 位与 9 位半胱氨酸侧链巯基形成二硫键环合的环九肽，分子内含有两段核心功能序列，分别是负责整合素识别的 RGD 基序与可被蛋白酶剪切暴露的 CendR 相关功能序列。分子包含精氨酸等碱性残基与天冬氨酸酸性残基，整体呈碱性，环状二硫键结构可提升多肽在体内的酶解稳定性，同时固定关键功能基序的空间构象，保证靶点结合效率，侧链基团可用于偶联荧光、核素或药物载体。

作用机理及研究进展

iRGD 为经典级联靶向型肿瘤穿透肽，首先通过 RGD 基序特异性识别肿瘤血管内皮与肿瘤细胞高表达的整合素 αvβ3/αvβ5，实现肿瘤部位富集；随后在肿瘤微环境蛋白酶作用下发生特异性剪切，暴露出 C 端 CendR 基序并与神经纤毛蛋白 NRP-1 结合，触发组织穿透与细胞内化过程，可在无需共价偶联的情况下协同提升共给药药物在肿瘤实质内的富集与渗透能力。研究主要围绕肿瘤靶向给药、显像探针构建、抗肿瘤联合治疗展开，同时也用于病理性血管生成、纤维化及炎症相关疾病的靶向递送研究，是肿瘤穿透肽领域应用广泛的代表性序列。

溶解与保存

可溶于超纯水、磷酸盐缓冲液与稀乙酸溶液，溶解时避免高温、强碱及高浓度还原剂，防止二硫键断裂破坏环构象。冻干粉密封、干燥、避光，于 - 20℃以下长期保存；溶液建议分装冻存，减少反复冻融以维持结构与结合活性。

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