Biotinyl-Angiotensin I (human, mouse, rat) 是生物素标记的Angiotensin I 。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是血管收缩肽血管紧张素II的前体，由 angiotensin-converting enzyme (ACE)裂解。
一、基本信息- 英文名称：Biotinyl-Angiotensin I (human)，又称 Biotinylated Human Angiotensin I、Biotin-Angiotensin I (human)，部分文献中也称为 Biotinyl-Ang I (human)
- 中文名称：生物素化人血管紧张素 I，生物素标记的人血管紧张素 I
- CAS 号：1815618-04-2，生物素的 CAS 号为58-85-5，母肽血管紧张素 I（Angiotensin I）的 CAS 号为11128-99-7
- 分子量：1522.77 Da，由血管紧张素 I 的分子量 1296.46 Da 与生物素分子量 244.31 Da 通过酰胺键连接（脱去 1 分子水，18 Da）得到
- 纯度：市售产品通常为 **≥95%或≥98%**，采用高效液相色谱（HPLC）法测定，纯度是保证实验结果可靠性的关键指标
- 单字母序列：Biotin-DRVYIHPFHL
- 三字母序列：Biotin-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu
该序列由生物素基团和人血管紧张素 I 完整核心序列（DRVYIHPFHL）两部分组成，共10 个氨基酸。生物素基团通过酰胺键直接连接在血管紧张素 I 的 N 端 Asp 残基上，这种连接方式不引入额外间隔臂，既保留了其作为 ACE 底物的酶解特性，又确保了生物素与亲和素 / 链霉亲和素的高亲和力结合能力。人、小鼠和大鼠的血管紧张素 I 序列完全一致，因此该生物素标记肽可同时用于这三种物种的研究。
三、化学结构信息- 分子式：C₇₂H₁₀₃N₁₉O₁₆S，由生物素（C₁₀H₁₆N₂O₃S）和血管紧张素 I（C₆₂H₈₉N₁₇O₁₄）结合，减去 1 分子水（H₂O）得到
- 等电点 (pI)：理论计算值约为7.8-8.2，该肽链含有 1 个酸性氨基酸残基（Asp）和 3 个碱性氨基酸残基（Arg、2 个 His），碱性氨基酸占比更高，使其整体呈弱碱性，生物素基团对 pI 影响较小
- 化学特性：肽链中含有多个极性氨基酸残基（Asp、Arg、His、Tyr），使其具有良好的水溶性；同时含有疏水氨基酸残基（Val、Ile、Phe、Leu），使其在中性缓冲液中溶解性最佳。生物素基团中的噻吩环和脲基结构赋予其与亲和素 / 链霉亲和素结合的特异性结构基础，结合常数高达 Kd≈10⁻¹⁵ M，形成自然界中最稳定的非共价相互作用之一。
- ACE 特异性底物：作为 ** 血管紧张素转化酶 (ACE，EC 3.4.15.1)** 的天然底物，可被 ACE 特异性水解切除 C 端的 His-Leu 二肽，生成具有强烈生物活性的血管紧张素 II（Ang II，DRVYIHPF），这是其最核心的作用机制。生物素标记位于 N 端，不影响 ACE 对 C 端的识别和水解效率，使其成为 ACE 活性检测的理想工具。
- RAS 系统关键中间产物：作为肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统（RAAS）的核心中间分子，在肾素催化血管紧张素原水解后生成，进一步转化为 Ang II，参与血压调节、水盐代谢平衡和心血管系统稳态维持。
- 生物素 - 亲和素系统介导的检测功能：生物素基团可与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）发生高特异性、高亲和力结合，用于构建各种高灵敏度检测体系，如酶联免疫吸附试验（ELISA）、表面等离子体共振（SPR）、免疫印迹（Western Blot）和免疫组织化学（IHC）等，显著提高检测灵敏度和特异性。
- 间接生物活性：虽然自身直接生物活性较弱，但高浓度时可刺激肾上腺髓质分泌肾上腺素，产生间接的心血管调节作用；其水解产物 Ang II 可激活 AT1 和 AT2 受体，引发血管收缩、血压升高、心肌细胞增殖、醛固酮分泌增加等生理效应。
- 受体结合特性：可与血管紧张素受体（主要为 AT1R）结合，虽无显著激动或拮抗活性，但可竞争性抑制天然 Ang I/Ang II 与受体的结合，用于受体结合特性分析和受体纯化研究。
溶解方法
- 推荐使用无菌超纯水或 **pH 7.0-7.5 的磷酸盐缓冲液 (PBS)** 溶解，浓度建议为 0.1-1 mg/mL，该条件下溶解性最佳。
- 若溶解困难，可先加入少量二甲基亚砜（DMSO）助溶（不超过溶液体积的 10%），再用缓冲液稀释至所需浓度，避免 DMSO 浓度过高影响生物活性。
- 避免使用强酸或强碱溶液，以免破坏肽链结构和生物素标记，pH 范围应控制在 6.0-8.5 之间。
- 溶解后可超声处理 1-2 分钟，促进完全溶解；注意避免剧烈搅拌，防止肽链聚集。
保存条件
- 短期保存：溶解后于 4℃可保存 1-2 周，避免反复冻融，防止肽链降解和生物活性丧失。
- 长期保存：以冻干粉末形式于 - 20℃或 - 80℃密封保存，可稳定保存 2-3 年，低温可有效抑制肽酶活性和氧化反应；溶解后分装成小体积（如 10-50 μL），快速冷冻后于 - 80℃保存，避免反复冻融，每次使用取出一支解冻。
- 注意事项：保存时应避免光照、氧气和高温，防止氧化和降解；生物素标记的多肽对蛋白酶敏感，建议在保存溶液中加入适量蛋白酶抑制剂（如 PMSF、抑肽酶）；避免与 ACE 或其他肽酶接触，防止非特异性水解。
- ACE 活性检测：作为特异性底物用于体外和体内 ACE 活性测定，通过生物素 - 亲和素系统高灵敏度检测 ACE 对其的水解效率，为高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等疾病的诊断和药物疗效评估提供工具。可用于血清、血浆、组织匀浆等生物样本中 ACE 活性的定量分析，以及细胞水平 ACE 活性的动态监测。
- RAS 系统机制研究：用于探究肾素 - 血管紧张素系统的信号传导机制及调控规律，特别是 ACE 在 Ang I 向 Ang II 转化过程中的作用，以及 RAS 系统与其他信号通路（如缓激肽系统、内皮素系统）的相互作用，为解析心血管疾病发病机制提供核心实验工具。
- 抗高血压药物筛选：作为 ACE 抑制剂类抗高血压药物（如卡托普利、依那普利）的筛选底物，用于评估候选药物对 ACE 的抑制活性和特异性，为新型抗高血压药物开发提供高效筛选平台，可实现高通量筛选和药物作用机制研究。
- 免疫检测技术开发：基于生物素 - 亲和素 / 链霉亲和素系统的高特异性，构建血管紧张素 I 相关的定量检测平台（如 ELISA、放射免疫分析），提高检测灵敏度和准确性，用于血液、组织样本中内源性 Ang I 的定量分析，以及临床样本中 Ang I 水平的监测。
- 蛋白质相互作用研究：通过生物素 - 亲和素系统进行 pull-down 实验和共免疫沉淀实验，研究 ACE 与其他蛋白质的相互作用网络，以及 RAS 系统中各组分（如肾素、血管紧张素原、Ang II 受体）之间的相互调控关系，为发现新的药物靶点提供实验依据。
- 受体研究：用于血管紧张素受体（AT1R、AT2R）的结合特性分析、受体纯化和受体在组织中的分布定位研究，为受体结构与功能关系研究提供工具。
- 生物活性：保留了天然 Ang I 的全部生物活性，其作为 ACE 底物的酶解效率与天然 Ang I 相当，生物素标记通常不影响其与 ACE 的结合能力和酶解特性。
- 组织分布：主要作用于含有 ACE 的组织和细胞，如肺血管内皮细胞、肾脏、心脏、血管平滑肌等，参与 RAAS 系统的全身调节网络。
- 稳定性：作为合成多肽，比天然 Ang I 更稳定，在生理条件下不易被非特异性肽酶降解，生物素标记进一步提高了其在某些实验条件下的稳定性。
- 特异性：对 ACE 具有高度特异性，作为 ACE 底物的特异性远高于其他肽酶，保证了实验结果的特异性。
- 物种交叉活性：人、小鼠和大鼠的 Ang I 序列完全一致，该生物素标记肽可同时用于这三种物种的体外和体内研究，为临床前动物实验提供了便利。
- 检测灵敏度：生物素 - 亲和素系统可将检测灵敏度提高 10-100 倍，使其适用于低浓度样本中 ACE 活性的检测和 Ang I 的定量分析。
- Biotinyl-ANF (1-28) (human, canine)
- Biotinyl-Angiotensin I (human)
- Biotinyl-Angiotensin II (human)
- Biotinyl-BNP-26 (porcine)
- Biotinyl-BNP-32 (human)
- Biotinyl-BNP-32 (rat)
- Biotinyl-BNP-32 (rat)
- Biotinyl-Bombesin
- Biotinyl-Bradykinin
- Biotinyl-Dynorphin A
- Biotinyl-Galanin (porcine)
- Biotinyl-Galanin (rat)
- Biotinyl-Gastrin I (human)
- Biotinyl-Gastrin Releasing Peptide (porcine)
- Biotinyl-Glucagon (1-29) (human, bovine, porcine)
- Biotinyl-Glucagon (1-37) (porcine)
- Biotinyl-Glucagon-like Peptide 1 (7-36) amide (human) (Biotinyl-Preproglucagon amide (78-107))
- Biotinyl-GRF (1-43) (rat)
- Biotinyl-GRF (1-44) (ovine)
- Biotinyl-GRF (1-44) (porcine)
- Biotinyl-GRF (human) (1-44)
- Biotinyl-Leu-Enkephalin
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