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基本信息

英文名称：Acetyl-Asp-Arg-Gly-Asp-Ser，缩写 Ac-DRGDS
中文名称：N - 乙酰基 - 天冬氨酰 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酸，乙酰化 DRGDS 五肽
CAS 号：151997-55-6
氨基酸序列：天冬氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸，肽链 N 端带有乙酰化化学修饰
单字母序列：Ac-DRGDS
三字母序列：Ac-Asp-Arg-Gly-Asp-Ser
氨基酸残基数：5 个
分子式：C₂₁H₃₄N₈O₁₂
分子量：590.54 Da
理论等电点：4.79，分子包含两个酸性天冬氨酸残基与一个碱性精氨酸残基，酸性基团占优势，整体呈现弱酸性理化特征
来源：该多肽为人工设计合成的 RGD 基序修饰型功能短肽，无天然生物内源表达，主要依托固相多肽合成技术结合 N 端乙酰化修饰工艺制备，合成产物结构均一，生物学活性稳定。
翻译后修饰：属于线性直链多肽，分子内不含半胱氨酸残基，不存在分子内及分子间二硫键；特征化学修饰为 N 端乙酰化，完全封闭游离氨基，肽链 C 端为游离羧基，无末端酰胺化修饰，同时不存在糖基化、磷酸化、硫酸化等侧链共价修饰；序列不含芳香族、巯基类敏感氨基酸，无光敏与氧化降解风险，常规环境下化学结构稳定性良好。

结构信息

该五肽在水溶液中主要以柔性无规卷曲构象存在，未形成稳定的 α- 螺旋、β- 折叠等二级结构，整体肽链空间自由度较高。分子可按功能划分为三个结构单元，N 端乙酰基为修饰基团，能够屏蔽末端电荷、减少非特异性蛋白结合，同时抵御氨基肽酶水解，有效提升分子在生物体液中的稳定性；肽链中段 Arg-Gly-Asp 为经典 RGD 功能基序，精氨酸携带正电荷、天冬氨酸携带负电荷，甘氨酸空间位阻极小，三者协同形成整合素受体特异性识别的特征空间结构，是多肽发挥生物活性的核心区域；C 端丝氨酸为极性亲水残基，可通过分子间氢键进一步加固多肽与靶蛋白的结合状态。

完整的 RGD 序列空间排布与 N 端乙酰化修饰，是该分子兼具靶向结合能力与抗酶解特性的关键。分子整体亲水性强，在弱酸性至中性缓冲体系中不易发生聚集沉淀；长时间置于强碱性环境或持续高温条件下，肽键易发生水解断裂，直接造成生物活性丧失。N 端乙酰化修饰不会改变核心 RGD 基序的空间构象，仅优化了多肽整体理化性质与体内耐受能力。

作用机理及研究进展

作用机理

Ac-DRGDS 属于整合素家族受体广谱竞争性拮抗剂，可特异性结合细胞膜表面 αⅡbβ3、αvβ3、αvβ5 等多种整合素亚型。多肽通过自身 RGD 核心基序占据整合素的配体结合口袋，阻断纤维蛋白原、纤连蛋白、玻连蛋白等内源性配体与受体的相互识别，进而调控细胞多种生物学行为。

作用于血小板时，可阻断血小板表面 αⅡbβ3 整合素与纤维蛋白原的结合，抑制血小板之间的分子桥接与聚集过程，发挥抗血小板、抗血栓作用；作用于肿瘤细胞、血管内皮细胞时，能够抑制细胞黏附、铺展与定向迁移，同时阻碍新生血管形成，具备潜在抗肿瘤转移活性。体外实验体系中，该多肽常作为标准化工具分子，应用于整合素功能鉴定、细胞黏附机制分析以及抗黏附、抗血栓类活性物质筛选。N 端乙酰化修饰显著提升了多肽对水解酶的抵抗能力，延长体内外作用时长，同时降低实验中非特异性结合带来的背景干扰。

研究进展

早期研究阶段，科研人员以天然 DRGDS 短肽为母体，开展 N 端乙酰化结构改造，合成得到 Ac-DRGDS。通过理化表征与活性对比实验，证实 N 端乙酰化可大幅提升多肽的抗酶解稳定性，同时保留完整的 RGD 基序结合活性，明确该修饰肽在整合素相关研究中的应用价值。

中期研究围绕构效关系与作用机制展开，通过氨基酸定点突变、残基替换实验，逐一验证各氨基酸位点的功能分工，确认 RGD 三联体为活性核心，两侧天冬氨酸与丝氨酸起到辅助结合作用；借助表面等离子体共振、分子对接、细胞功能学实验，解析该多肽与不同整合素亚型的结合亲和力、动力学特征，分析环境 pH、离子强度对结合效率的影响，系统阐明其抗血小板聚集、抑制细胞迁移的分子通路，逐步完善 RGD 修饰肽的结构 - 功能理论体系。

现阶段该多肽是细胞生物学、血栓药理学、肿瘤学领域的常用科研工具肽。基础研究中广泛用于整合素信号通路、细胞迁移、血管新生等机制探索；药物研发领域以该乙酰化 RGD 序列为母核，开展环化、脂化、靶向偶联等二次改造，开发长效抗血栓、抗肿瘤转移先导化合物；同时也被应用于医用生物材料表面改性，通过调控细胞黏附行为优化材料生物相容性。

溶解保存

该多肽水溶性优异，可直接溶于无菌去离子水、pH 5.0~8.0 区间的弱酸性至中性磷酸盐缓冲液、生理氯化钠溶液，常温条件下轻柔涡旋即可完全溶解，无需添加甲醇、二甲基亚砜等有机助溶剂。分子在弱酸性、中性环境中稳定性最佳，需避免在强碱性体系以及持续高温环境中长期存放，防止肽键水解失活。

分子无光敏、氧化敏感残基，常规配制、取样与实验操作过程中无需刻意避光，也无需额外添加抗氧化试剂；操作时规避剧烈震荡，防止肽链柔性构象发生紊乱。

真空冻干粉末密封后置于干燥环境，零下二十摄氏度条件下可长期稳定保存，长期种质留样建议存放于零下八十摄氏度低温环境。配制完成的多肽溶液按照单次实验用量独立分装，严格禁止反复冻融；四摄氏度条件下可短期存放一周，零下二十摄氏度密封储存可稳定维持二至三个月生物活性。经无菌过滤后的溶液，可直接用于细胞黏附实验、血小板功能检测、蛋白分子结合分析等各类科研场景。

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