DOTA-[Tyr3]-Octreotide，DOTA-奥曲肽，204318-14-9应用覆盖神经内分泌肿瘤诊断与靶向放疗全流程|科技 |诊断 |大环 |放疗 |肿瘤 |受体

DOTA-[Tyr3]-Octreotide，DOTA-奥曲肽，204318-14-9应用覆盖神经内分泌肿瘤诊断与靶向放疗全流程 ypxx.net

DOTA-[Tyr3]-Octreotide，DOTA - 奥曲肽 CAS：204318-14-9 性质与功能

中文名称：DOTA-奥曲肽

英文名称：DOTA-[Tyr3]-Octreotide

CAS：204318-14-9

产地：西安瑞禧生物可提供

包装：mg以及g级

纯度标准：≥95%（高纯级）

物理形态：固体/粉末/溶液

包装规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg（灵活选量）

贮存要求：低温避光存储

特别声明：本品为科研专用！禁止临床或人体应用！

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

DOTA - 奥曲肽是大环螯合剂 DOTA 与酪氨酸修饰奥曲肽多肽共价偶联的靶向螯合配体，专门针对生长抑素受体 SSTR 高表达神经内分泌肿瘤，是临床转化成熟的放射性靶向诊疗一体化原料。产品为白色冻干粉末，水溶性优异，可溶于纯水、PBS 缓冲液与甲醇；低温避光密封保存，多肽链避免蛋白酶污染，中性 pH 稳定，强酸长时间加热会导致 DOTA 侧链水解、多肽断裂，丧失靶向与配位活性。

分子由两大功能单元协同构成：靶向多肽段与 DOTA 大环螯合骨架。[Tyr3]- 奥曲肽是改良型生长抑素类似物，对 SSTR2 受体亲和力远优于天然生长抑素，神经内分泌肿瘤（垂体瘤、胃肠胰神经内分泌瘤、甲状腺髓样癌）细胞膜高度富集 SSTR2，正常组织受体表达极低，靶向特异性突出；多肽经静脉给药后可快速富集于肿瘤病灶，受体介导内吞滞留于瘤内，肾脏轻度代谢，全身脱靶蓄积少。

末端共价连接的 DOTA 大环拥有四条羧基侧链，环状四氮空腔可稳定螯合多种医用金属离子。螯合⁶⁸Ga 后形成 PET 显像探针，用于肿瘤分期、微小转移灶精准显像；螯合 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 可构建放射性内治疗药物，依靠肿瘤富集释放射线杀伤肿瘤细胞；螯合 Gd³⁺可制备 MRI T1 造影剂，实现肿瘤解剖结构高清成像。DOTA 螯合物解离常数极低，体内循环几乎无游离金属泄漏，肝肾毒性可控，生物安全性经过大量临床验证。

两条结构单元通过稳定酰胺键连接，互不干扰各自性能：多肽不影响大环金属配位效率，大环也不会降低多肽与 SSTR2 受体结合能力，无需分步修饰，一步完成靶向与螯合双功能整合，合成、标记流程简便，放射性标记产率高，适配医院核药房快速标记使用。分子整体水溶性良好，无需有机助溶剂即可配制注射制剂，无明显细胞毒性，适合重复给药。

应用覆盖神经内分泌肿瘤诊断与靶向放疗全流程。其一⁶⁸Ga-DOTA-Octreotide PET 显像，早期筛查、肿瘤分型、转移灶定位；其二 ¹⁷⁷Lu-DOTA-Octreotide 肽受体放射性核素治疗（PRRT），用于中晚期神经内分泌肿瘤靶向治疗；其三联合化疗、免疫治疗，作为示踪探针评估病灶药物富集程度，指导个体化给药；其四体外肿瘤细胞、组织切片 SSTR 受体表达定量检测，筛选肿瘤模型、评价靶向药物效果；其五用于脂质体、纳米胶束表面修饰，构建靶向多模态纳米递送系统，同步负载化疗药与金属影像核素。

DOTA - 奥曲肽集高选择性肿瘤靶向、广谱稳定金属螯合、临床安全可靠三大优势，是神经内分泌肿瘤核素诊疗领域最经典、应用最广泛的多肽螯合配体。

DOTA-[Tyr3]-Octreotide，DOTA-奥曲肽，204318-14-9应用覆盖神经内分泌肿瘤诊断与靶向放