DOTAGA-tetra (t-Bu ester)，DOTAGA-四叔丁酯，CAS：817562-90-6应用集中于多模态分子影像、放射性靶向药物合成|科技 |分子 |合成 |大环 |影像 |DOTAGAtetra

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)，DOTAGA-四叔丁酯，CAS：817562-90-6应用集中于多模态分子影像、放射性靶向药物合成 ypxx.net

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)，DOTAGA - 四叔丁酯 CAS：817562-90-6 性质与功能

中文名称：DOTAGA - 四叔丁酯

英文名称：DOTAGA-tetra (t-Bu ester)

CAS：817562-90-6

产地：西安瑞禧生物可提供

包装：mg以及g级

纯度标准：≥95%（高纯级）

物理形态：固体/粉末/溶液

包装规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg（灵活选量）

贮存要求：低温避光存储

特别声明：本品为科研专用！禁止临床或人体应用！

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

DOTAGA - 四叔丁酯是大环螯合剂 DOTAGA 的全保护前体衍生物，母核为四氮杂环十二烷，四条侧链羧基全部被叔丁酯封闭，是靶向影像探针、放射性诊疗药物合成的关键中间体。产品为白色固体粉末，脂溶性强，易溶于二氯甲烷、氯仿、DMF、DMSO 等无水有机溶剂，几乎不溶于纯水；需低温无水避光密封储存，严格隔绝水汽、三氟乙酸等强酸，叔丁酯遇强酸会快速脱保护释放游离羧基，遇水易缓慢水解导致原料失效，操作全程尽量无水环境。

分子结构分为刚性大环骨架与四条叔丁酯保护侧链。环状四氮空腔拥有四个配位氮原子，对 Gd³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁶⁴Cu 等镧系、放射性金属离子具备极强配位结合能力，螯合动力学与热力学稳定性高，体内循环不易脱金属，显著降低游离金属脏器毒性。相较于 DOTA，DOTAGA 侧链带有一个额外氨基烷基位点，可独立进行靶向分子偶联，实现配位位点与修饰位点分离，不会干扰金属螯合效率。

四叔丁酯是羧基正交保护基团，中性、弱碱、常温偶联条件下化学惰性极强，不会参与酰胺化、点击化学等反应，避免多条羧基无差别交联造成分子多聚、产物混杂。仅在三氟乙酸酸性条件下可同步脱除全部叔丁基，定量生成四条游离羧基，脱保护反应可控、副产物仅异丁烯，易于减压除去，无需复杂分离。该保护策略完美解决游离 DOTAGA 多羧基多点偶联、纯化困难的痛点，大幅提升单修饰产物收率。

中间氨基修饰位点可提前独立接枝氨基、叠氮、炔基、马来酰亚胺活化的多肽、PEG、脂质、荧光染料，分步组装靶向功能单元，全程不影响羧基保护结构。完成靶向配体偶联后再统一脱保护，最后进行金属离子螯合，整套合成路线逻辑清晰，产物纯度高，适合实验室精细合成与工艺放大。

应用集中于多模态分子影像、放射性靶向药物合成。其一用于生长抑素肽、RGD、NGR、GalNAc 等靶向多肽大环修饰，制备肿瘤特异性 PET/MRI 双模态探针；其二螯合⁶⁸Ga 构建 PET 显像剂，螯合 ¹⁷⁷Lu 实现肿瘤放射性靶向治疗；其三接枝 DSPE-PEG、高分子纳米载体，构建纳米负载多模态诊疗体系；其四合成可静脉注射钆基 T1 核磁造影剂，用于软组织肿瘤高清成像；其五构建双标记探针，同步螯合金属核素并偶联 ICG、TAMRA 荧光基团，实现核素 - 荧光双通道活体成像。

DOTAGA 四叔丁酯依靠羧基全保护、可独立靶向修饰、金属配位稳定的核心优势，是大环类靶向诊疗探针合成不可或缺的保护型螯合前体。

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)，DOTAGA-四叔丁酯，CAS：817562-90-6应用集中于多模