DT-061 (SMAP) LNP(PP2A Activator Liposome)的基础应用知识分享,熟悉常见使用场景 ypxx.net

DT-061(SMAP)脂质体,DT-061 (SMAP) LNP

前言

DT-061 (SMAP) Liposome是一种将蛋白磷酸酶2A(PP2A)小分子激动剂DT-061包封于脂质纳米颗粒中的递送体系,专门用于PP2A激动剂的细胞递送、药效评估及作用机制研究。其核心结构由脂质纳米颗粒(LNP)载体与包载的DT-061(SMAP,Small Molecule Activator of PP2A)构成。DT-061通过特异性结合PP2A-B56α全酶并激活其磷酸酶活性,调控多种信号通路。LNP包封可改善DT-061的药代动力学特性与细胞递送效率,适用于从细胞模型到动物模型的系统性研究。

关键理化参数

中文名称:DT-061 (SMAP)脂质体、PP2A激动剂脂质体

英文名称:DT-061 (SMAP) LNP, DT-061 Liposome, PP2A Activator Liposome

纯度:≥95%

外观性状:半透明至乳白色胶体悬浮液

溶解性:游离药物可溶于有机溶剂(如DMSO),脂质体形式可分散于水相

作用靶点:蛋白磷酸酶2A(PP2A)-B56α全酶

储存条件:-20°C避光密封保存

注意事项:操作时避免反复冻融;仅限科研用途,不可用于人体实验

出品实验室:西安凯新生物

安全信息

防护措施:操作时请佩戴实验服、丁腈手套及护目镜,避免粉末吸入及皮肤接触。

操作规范:脂质体制剂应在无菌条件下取用,避免污染。废弃物按生物危害及化学废液规范处理。仅用于科研,不可用于人体实验。

常见问题解答 (Q&A)

Q1:该试剂适用于哪些研究领域?

答:主要应用于:①PP2A激动剂的细胞递送与药效评估——LNP包封可提高DT-061的细胞摄取效率,用于在多种细胞模型中评估其诱导细胞凋亡的活性。研究表明DT-061在白血病/淋巴瘤细胞系中的细胞毒性IC50值在8-16 μM范围;②多药耐药逆转机制研究——DT-061可通过诱导线粒体通透性转换孔(mPTP)激活凋亡,绕过Bax/Bak通路,在耐药细胞模型中仍保持活性;③体内药效与药代动力学研究——LNP包封的DT-061已在异种移植小鼠模型中展现出抑制肿瘤生长的效果。

Q2:DT-061的作用机制是什么?

答:DT-061是一类小分子PP2A激动剂(SMAP),可特异性结合PP2A-B56α全酶并激活其磷酸酶活性。激活后的PP2A可使AKT、CIP2A等底物去磷酸化。研究发现,DT-061诱导细胞凋亡的机制涉及诱导线粒体通透性转换孔(mPTP)的形成,这一过程不依赖经典的Bax/Bak通路,因此在Bax/Bak双敲除细胞中仍能有效诱导凋亡。注意:DT-061对不同细胞类型的作用可能不同,在某些癌细胞中可诱导凋亡,而在非恶性细胞中可能仅触发可逆的应激反应。

Q3:该试剂与游离DT-061有何区别?

答:游离DT-061(小分子,MW 520.52)可溶于DMSO等有机溶剂,适用于体外细胞实验的短期处理。DT-061脂质体将药物包封于LNP中,可改善其水溶性、延长体内循环时间,适用于需要长循环和靶向递送的动物实验模型。选择取决于实验需求:体外机制研究可用游离药物;体内递送或需要缓释的体外模型建议选用LNP包封版本。

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