CY5.5-岩藻多糖,肿瘤近红外(NIR)显影,花菁染料CY5.5荧光标记多糖(岩藻多糖的主要成分) ypxx.net

渝偲分享多糖荧光标记

近红外(NIR, 700-900 nm)窗口具备 1-2 cm 组织穿透、低自体荧光等优势,是活体肿瘤成像的金标准波段。CY5.5-岩藻多糖复合探针(简称 CY5.5-Fucoidan)凭借「靶向+可激活+NIR」三合一的设计,自 2023 年起在多个小鼠肿瘤模型中表现出色。

一、设计动机:

肿瘤组织 P-选择素(P-selectin)表达上调 8-15 倍,Fucoidan 的硫酸岩藻糖骨架能与 P-selectin 高亲和结合(Kd ~ 60 nM),作为肿瘤血管「新探针」具有天然优势。

二、典型结构

Cy5.5-NHS ester + 巯基化 Fucoidan(或伯氨化 Fucoidan)→ 酰胺偶联;Cy5.5 取代度 5-12 wt%,保留 Fucoidan 骨架活性。

三、动物模型数据(2024-2026 综述)

· B16-F10 黑色素瘤:注射后 4 h 肿瘤/背景比(TBR)= 8.3 ± 1.2;

· LLC 肺癌:8 h TBR = 6.5,可清晰分辨原发灶与转移灶;

· 4T1 乳腺癌:可定位 < 2 mm 微转移灶(IVIS Spectrum)。

四、机制深入

Cy5.5 在 Fucoidan 上的「邻近淬灭效应」使得在未结合靶点时荧光微弱,与 P-selectin 结合后解离发出强荧光——这是 Fucoidan 骨架的「可激活」特性,区别于 IgG-Cy5.5。

五、待解决问题

Cy5.5 取代度过高会淬灭 Fucoidan 的 P-selectin 亲和力,建议 Dy5.5:Fucoidan(w/w)不超过 1:10。

六、应用拓展

在 NIR-II 区段(1000-1700 nm)使用 ICG 衍生物代替 Cy5.5,可使成像深度提升至 1 cm 以上,是 2026 年起该方向的主流演进方向。