关于：CAS号：1919794-40-3（(±)-H3RESCA-TFP, (±)-H3L28）的基础小知识，轻松了解相关内容(CAS号1查询)|科技 |标记 |生物 |相关 |Ester |amidodPEG

关于：CAS号：1919794-40-3（(±)-H3RESCA-TFP, (±)-H3L28）的基础小知识，轻松了解相关内容(CAS号1查询) ypxx.net

(±)-H3RESCA-四氟苯基酯；(±)-H3RESCA-TFP；CAS：1919794-40-3

前言

(±)-H3RESCA-TFP是一种由受限络合剂（RESCA）与高反应性四氟苯酯（TFP）构成的异双功能螯合剂，专门用于放射性核素标记、PET探针构建及生物分子的位点特异性偶联。其核心结构由RESCA螯合骨架与TFP活性酯两部分组成。RESCA是一种具有刚性环己烷骨架和三个羧酸基团的大环螯合剂，对Al³⁺、Ga³⁺、Cu²⁺等多种金属离子具有高亲和力与热力学稳定性；TFP活性酯基团可在温和条件下与生物分子（如抗体、多肽）表面的伯胺（如赖氨酸ε-氨基）发生高效酰胺化反应，实现螯合剂与靶向载体的共价偶联。

关键理化参数

中文名称：(±)-H3RESCA-四氟苯基酯

英文名称：(±)-H3RESCA-TFP, (±)-H3L28

CAS号：1919794-40-3

分子式：C₂₇H₂₈F₄N₂O₈

分子量：584.51 g/mol

外观/性状：白色至类白色固体粉末

纯度：常见≥95%

溶解性：可溶于DMSO

保存条件：粉末于-20°C惰性气体保护下密封保存，可稳定3年；溶液于-80°C保存，可稳定1年

适用仪器：PET/CT或PET/MRI成像系统、高效液相色谱仪（放射性检测器）、质谱仪

科研实验室：西安凯新生物

核心特点与工作原理

高反应性TFP活性酯：TFP（四氟苯酯）是一种高效的羧基活化基团，与传统的NHS酯相比，具有更高的反应活性，可在较温和的条件下与伯胺基团快速形成稳定的酰胺键，尤其适用于低浓度或对反应条件敏感的靶向载体。

优异的金属螯合性能：H3RESCA螯合剂对Al³⁺具有强亲和力，能与Al¹⁸F复合物形成稳定的[¹⁸F]AlF-RESCA标记物。与传统螯合剂（如DOTA、NOTA）相比，H3RESCA具有更快的配位动力学和更高的标记效率，且在体内展现出更低的金属离子释放风险。

应用领域

Al¹⁸F放射性标记与PET探针构建：该试剂的标志性应用是基于Al¹⁸F-RESCA法进行正电子发射断层扫描（PET）探针的放射性标记。该方法操作简便，可通过一步反应在室温下完成，总合成时间约30-35分钟，远快于传统方法。利用(±)-H3RESCA-TFP与靶向载体（如抗体、纳米抗体、多肽）偶联后，可实现温和、高效的Al¹⁸F标记，所得探针的表观摩尔活性可达12-85 GBq/μmol。相关研究已成功应用于HER2阳性肿瘤（[¹⁸F]AlF-RESCA-5F7）和前列腺癌（PSMA靶向示踪剂）的临床前及临床PET成像。