为华课堂:iRGD肽上连接炔基后,它的“穿透力”和“连接力”如何协同作用?(华为MA课堂) ypxx.net

在寻找能够高效、精准地将分子带到目标位置的方法时,科学家们常常把目光投向自然界已有的精巧工具。iRGD多肽就是这样一个工具,而给它加上一个炔基尾巴,则是让这个工具变得更“好用”的一步巧妙的化学操作。

iRGD多肽本身就有两把刷子:一把是“靶向刷”,它能特异性地识别某些细胞表面的“路标”(整合素受体);另一把是“穿透刷”,在被“路标”指引到位后,它还能协助携带的物质穿过细胞膜,深入到组织内部。这种穿透能力不是粗暴的,而是通过特定的生物学机制实现的。

那么,为什么还要给它加上一个炔基呢?这就要说到近年来在化学修饰领域很受青睐的“点击化学”了。炔基就是点击化学中的一位“主角”,它的特点是可以和它的搭档“叠氮基团”在温和的水环境里发生快速、干净的反应,像扣安全扣一样稳定连接。这就好比给iRGD这把“钥匙”装了一个通用的“挂环”,需要什么功能(比如荧光追踪,或者连接药物载体),就可以通过这个“挂环”轻松地“挂”上去。

在实验室里,这种设计给研究者带来了很大的灵活性。他们可以先合成出带有炔基的iRGD,然后根据需要,与各种带有叠氮基团的分子进行“拼接”,快速构建出一系列不同功能的探针或递送系统。有人认为,这种基于点击化学的多肽修饰策略,为探索深部组织的分子事件提供了一种新的可能性。未来,如何利用这种穿透加连接的双重功能,去实现更复杂的分子操控,值得持续关注。

本文仅作科普使用,任何情况下不得非科研活动。