DSPE-PEG-DOTA
试剂结构组成与概念
DSPE-PEG-DOTA（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-DOTA）是一种双功能螯合剂与磷脂-PEG共价连接的多功能偶联物，由DSPE疏水锚定基团、PEG亲水间隔臂和DOTA大环螯合基团三部分组成。
DSPE提供两条C18硬脂酸链，可稳定插入脂质双分子层或脂质纳米颗粒的疏水核心，实现膜锚定。PEG链段提供亲水性间隔臂、柔性以及空间稳定作用，减少非特异性吸附并延长纳米载体体内循环时间。DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一种经典的大环螯合剂，能够稳定螯合多种金属离子（如Gd³⁺、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等），用于磁共振成像（MRI）造影、正电子发射断层扫描（PET）和放射性核素治疗。
PEG分子量常见规格为1000、2000、3400、5000 Da等，该试剂广泛用于构建MRI造影剂、放射性核素标记脂质体、诊疗一体化纳米载体和靶向分子成像探针。
关键指标参数
中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体、磷脂-聚乙二醇-四氮杂环配体
英文名称：DSPE-PEG-DOTA、DOTA-PEG-DSPE
分子量：提供多种PEG规格，常见包括1000、2000、3400、5000、10000、20000 Da等，可按需定制
性状：白色/类白色固体粉末，或粘稠液体（取决于分子量）
纯度：≥95%
溶解性：可溶于DMSO、DMF、DCM、THF等有机溶剂，在水中有很好的溶解性
螯合金属类型：可螯合⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁸⁹Zr、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu等放射性核素及Gd³⁺等顺磁性金属离子
储存条件：建议-20°C避光、避湿、干燥密封保存；保质期一年
注意事项：仅供科研使用，不可用于临床诊断或治疗
性能特点
DSPE-PEG-DOTA作为多功能螯合型磷脂-PEG偶联物，具有以下性能特征：
磷脂锚定：DSPE疏水链可稳定插入脂质双分子层，适用于脂质体、LNP等纳米载体的表面修饰，实现纳米载体的PEG化和DOTA螯合功能化
金属螯合能力：DOTA大环螯合剂能够稳定螯合多种金属离子。Gd³⁺用于MRI T1加权成像；⁶⁴Cu、⁶⁸Ga用于PET成像；¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y用于放射性核素治疗。DOTA与金属离子的螯合动力学较慢，通常需要在适当温度和pH条件下进行标记
PEG“隐身”效应：PEG链段在载体表面形成亲水保护层，减少血浆蛋白吸附和免疫识别，延长纳米载体体内循环时间
诊疗一体化应用：通过DOTA螯合诊断性核素（如⁶⁴Cu用于PET）和治疗性核素（如¹⁷⁷Lu用于放射性核素治疗），可实现诊疗一体化
应用多样性：适用于MRI造影剂构建、PET/SPECT成像探针制备、放射性核素标记脂质体、靶向分子成像及诊疗一体化纳米载体开发
操作常见问题
Q1：DSPE-PEG-DOTA适合使用何种溶剂溶解？
该试剂可溶于氯仿、甲醇、DMSO等有机溶剂。建议根据后续脂质体制备方法或螯合标记方案选择合适的溶剂。
Q2：DOTA与金属离子的螯合条件是什么？
DOTA与金属离子的螯合通常在适当温度和pH条件下进行。Gd³⁺标记通常在pH 5-6、室温至60°C下进行；⁶⁴Cu标记通常在pH 5.5-6.5、37-50°C下进行。具体条件应根据金属离子种类和实验需求优化。
Q3：该试剂应如何储存与分装？
建议于-20°C避光、密封、干燥保存，分装为单次使用量，避免反复冻融。DOTA螯合基团对金属离子敏感，应避免与金属离子溶液接触。
Q4：DSPE-PEG-DOTA在脂质体中的常用掺入比例是多少？
通常建议掺入比例为总脂质的1-5 mol%，具体比例应根据纳米载体类型和成像需求优化。
操作注意事项
操作时应佩戴防护手套、护目镜及实验服，避免皮肤直接接触
应在通风橱中称量操作，避免吸入粉尘
该试剂对光和湿气敏感，操作及储存过程中应注意避光、防潮
DOTA螯合基团对金属离子敏感，应避免与金属离子溶液接触
放射性核素标记操作需在具备相应资质和防护条件的核医学实验室中进行
使用前应仔细阅读供应商提供的安全数据表（SDS）
常用配套试剂推荐
DSPE-PEG-DTPA 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-DTPA
DSPE-PEG-NOTA 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NOTA
DSPE-PEG-NHS DSPE-聚乙二醇-活性酯
DSPE-PEG-NH₂ DSPE-聚乙二醇-氨基
DSPE-PEG-COOH DSPE-聚乙二醇-羧基
DSPE-PEG-MAL DSPE-聚乙二醇-马来酰亚胺
DSPE-PEG-DOTAGA（磷脂-聚乙二醇-四氮杂环十二烷三乙酸戊二酸）
DSPE-PEG-NODAGA（磷脂-聚乙二醇-三氮杂环壬烷二乙酸戊二酸）
DSPE-PEG-HBED-CC（磷脂-聚乙二醇-羟基苄基乙二胺二乙酸）
DSPE-PEG-DFO（磷脂-聚乙二醇-去铁胺）
DSPE-PEG-NH₂（磷脂-聚乙二醇-氨基，用于偶联螯合剂）
DSPE-PEG-COOH（磷脂-聚乙二醇-羧基，用于偶联螯合剂）
DSPE-PEG-MAL（磷脂-聚乙二醇-马来酰亚胺，用于偶联螯合剂）
DSPE-PEG-NHS（磷脂-聚乙二醇-活性酯，用于偶联螯合剂）
DSPE-PEG-DOTA-Gd（磷脂-聚乙二醇-DOTA-钆配合物，MRI造影剂）
DSPE-PEG-DOTA-¹⁷⁷Lu（磷脂-聚乙二醇-DOTA-镥-177配合物，核素治疗）
DSPE-PEG-DOTA-⁶⁸Ga（磷脂-聚乙二醇-DOTA-镓-68配合物，PET成像）
该产品仅供科研使用，不可用于食品、化妆品或临床用途。本文档由西安强化生物科技有限公司XAJ整理，数据仅供参考。
